2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. P2X Receptor

P2X Receptor (P2X受体)

P2XRs

P2X 受体是一类由 7 个（P2X1R-P2X7R）阳离子通透性配体门控离子通道 (LGIC) 组成的受体家族，这些通道在细胞外配体 5'-三磷酸腺苷 (ATP) 结合后开放。P2X 受体对 Ca2+、Na+ 和 K+ 具有高通透性，广泛表达于神经、免疫、心血管、骨骼、胃肠道、呼吸和内分泌系统。

P2X 受体广泛表达于兴奋性和非兴奋性细胞，例如神经元、神经胶质细胞、血小板、上皮细胞和巨噬细胞，并参与许多重要的生理和病理过程，包括突触传递、疼痛感知、炎症、心血管调节、免疫调节和肿瘤形成。

P2X receptors are a family of seven (P2X1R-P2X7R) cation permeable ligand-gated ion channels (LGICs) that open in response to binding by the extracellular ligand, adenosine 5′-triphosphate (ATP). P2X receptors have a high permeability to Ca2+, Na+, and K+ and are expressed widely throughout the nervous, immune, cardiovascular, skeletal, gastrointestinal, respiratory, and endocrine systems.

P2X receptors are widely expressed in excitatory and non-excitatory cells, such as neuron, glia, platelet, epithelia and macrophage, and participate in many important physiological and pathological processes, including synaptic transmission, pain perception, inflammation, cardiovascular modulation, immunomodulation and tumorigenesis.

P2X Receptor 亚型特异性产品:

P2X Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-109173
    Filapixant Antagonist 98.78%
    Filapixant 是一种嘌呤受体拮抗剂，详细信息请参考专利文献 WO2016091776A1 中的化合物 348。Filapixant 是 Eliapixant 的活性对照品。
    Filapixant
  • HY-137451A
    (E/Z)-Sivopixant Antagonist 98.64%
    (E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂，IC50 为 4 nM。(E/Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。
    (E/Z)-Sivopixant
  • HY-105285
    Piromelatine Inhibitor 99.54%
    Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
    Piromelatine
  • HY-123481
    JNJ-42253432 Antagonist 98.15%
    JNJ-42253432 是能透过中枢神经系统的、口服活性的 P2X7 拮抗剂，其对大鼠和人 P2X7 通道的 pKi 值分别为 9.1 和 7.9.
    JNJ-42253432
  • HY-128402
    P2X3-IN-1 Inhibitor
    P2X3-IN-1 (example 7) 是 P2X3 受体的抑制剂。P2X3-IN-1 可用于神经源性疾病研究。
    P2X3-IN-1
  • HY-108673
    Ro 0437626 Antagonist
    Ro 0437626 是一种选择性嘌呤能 (P2X1) 受体拮抗剂 (IC50 = 3 μM)，但对 P2X2、P2X3 和 P2X2/3 受体的亲和力较低 (IC50 > 100 μM)。
    Ro 0437626
  • HY-145466
    EVT-401 Antagonist 99.89%
    EVT-401 (P2X7 receptor antagonist-1) 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂。EVT-401 具有抗神经炎症的作用。
    EVT-401
  • HY-19978
    RO-3 Antagonist
    RO-3 是一种有效的，具有口服活性的，能通过大脑的 P2X3 和 P2X2/3 拮抗剂，对人同型多聚体 P2X3 和异型多聚体 P2X2/3 受体的 pIC50 分别为 5.9 和 7.0。RO-3 对 P2X3 和 P2X2/3 的选择性高于所有其他功能性同型多聚体 P2X 受体 (IC50 >10?μM at P2X1,2,4,5,7)。
    RO-3
  • HY-18745
    BzATP triethylammonium Agonist
    BzATP triethylammonium 是一种 P2X 受体激动剂，对 P2X1，P2X2，P2X3，P2X2/3，P2X4 和 P2X7 的 pEC50 分别为 8.74，5.26，7.10，7.50， 6.19，6.31 和 5.33。BzATP triethylammonium 对 P2X7 受体有效，对大鼠 P2X7 和小鼠 P2X7 的EC50 分别为 3.6 μM 和 285 μM。
    BzATP triethylammonium
  • HY-18725A
    P2X7-IN-2 TFA Inhibitor 99.93%
    P2X7-IN-2 TFA (compound 58) 是 P2X7 受体抑制剂。P2X7-IN-2 TFA 抑制 IL-Iβ 的释放，IC50 值为 0.01 nM。P2X7-IN-2 TFA 可用于自身免疫病，炎症以及心血管疾病的研究。
    P2X7-IN-2 TFA
  • HY-108670
    AZ 11645373 Antagonist 99.54%
    AZ11645373 是一种高度选择性且有效的人而非大鼠 P2X7 受体拮抗剂，可抑制 ATP 诱发的 IL-1β 从脂多糖激活的 THP-1 细胞中释放，IC50 值为 90 nM。
    AZ 11645373
  • HY-122272R
    Paroxetine (Standard)

    帕罗西汀 (Standard)

    		Inhibitor
    Paroxetine (Standard） 是 Paroxetine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paroxetine 是一种可口服的的 抑制剂，是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂，可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用，并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。
    Paroxetine (Standard)
  • HY-18725
    P2X7-IN-2 Inhibitor
    P2X7-IN-2 (compound 58) 是 P2X7 受体抑制剂。P2X7-IN-2 抑制 IL-Iβ 的释放，IC50 值为 0.01 nM。P2X7-IN-2 可用于自身免疫病，炎症以及心血管疾病的研究。
    P2X7-IN-2
  • HY-151546
    MRS4596 Antagonist
    MRS4596 是一种有效的选择性 P2X4 受体 (P2X4 receptor) 拮抗剂，对人 P2X4 受体的 IC50 为 1.38 μM。MRS4596 在缺血性脑卒中模型中具有神经保护和神经康复作用。MRS4596 可用于缺血性脑卒中研究。
    MRS4596
  • HY-109067
    Opiranserin Antagonist
    Opiranserin (VVZ-149)，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin 可用于术后疼痛的研究。
    Opiranserin
  • HY-153548
    P2X2/3 modulator-1 Modulator
    P2X2/3 modulator-1 (化合物 46) 是一种 P2X2/3 调节剂。P2X2/3 modulator-1 可用于疼痛、中枢神经系统紊乱以及炎症的研究。
    P2X2/3 modulator-1
  • HY-160645
    P2X4 antagonist-1 Antagonist 99.89%
    P2X4 antagonist-1 (Compound 24) 是一种 P2X4 受体拮抗剂，IC50 为 15 nM。
    P2X4 antagonist-1
  • HY-160677
    P2X4 antagonist-2 Antagonist
    P2X4 antagonist-2 是 P2X4 的拮抗剂，IC50 为 24 nM。
    P2X4 antagonist-2
  • HY-150270
    NP-1815-PX Antagonist
    NP-1815-PX 是一种有效的选择性 P2X4R 拮抗剂。NP-1815-PX 具有抗炎活性，可以缓解慢性疼痛模型中的疼痛。NP-1815-PX 还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌 (TSM 和 BSM) 收缩。
    NP-1815-PX
  • HY-148558
    P2X7 receptor antagonist-3 Antagonist
    P2X7 receptor antagonist-3 是一种有效的 P2X7 受体拮抗剂，作用于人和大鼠的 P2X7R IC50 值分别是 4.2 nM 和 6.8 nM。
    P2X7 receptor antagonist-3
P2X Receptor Isoform Comparison

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